BESCHREIBUNG. Kaufen Sie Famotidin-Injektion

Der Wirkstoff in Famotidine Injection, USP, ist ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist. Famotidin ist [1-Amino-3-[[[2-[(Diaminomethylen)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]propyliden]sulfamid. Seine Strukturformel lautet:

C8H15N7O2S3	MW 337.45

Famotidin ist eine weiße bis blassgelbe kristalline Verbindung, die in Eisessig leicht löslich, in Methanol schwer löslich, in Wasser sehr schwer löslich und in Ethanol praktisch unlöslich ist.

Famotidine Injection wird als sterile konzentrierte Lösung zur intravenösen Injektion geliefert. Jeder ml der Einzeldosislösung enthält 10 mg Famotidin und die folgenden inaktiven Bestandteile: L-Asparaginsäure 4 mg, Mannitol 20 mg und Wasser für Injektionszwecke q.s. 1ml. Die Mehrdosenlösung enthält außerdem 0,9 % Benzylalkohol als Konservierungsmittel.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE BEI ​​ERWACHSENEN

GI-Effekte

Famotidin ist ein kompetitiver Inhibitor von Histamin-H2-Rezeptoren. Die primäre klinisch wichtige pharmakologische Aktivität von Famotidin ist die Hemmung der Magensekretion. Sowohl die Säurekonzentration als auch das Volumen der Magensekretion werden durch Famotidin unterdrückt, während Änderungen der Pepsinsekretion proportional zur Volumenabgabe sind.

Bei normalen und hypersekretorischen Probanden hemmte Famotidin die basale und nächtliche Magensekretion sowie die durch Nahrung und Pentagastrin stimulierte Sekretion. Nach oraler Gabe trat die antisekretorische Wirkung innerhalb einer Stunde ein; die maximale Wirkung war dosisabhängig und trat innerhalb von ein bis drei Stunden auf. Die Dauer der Sekretionshemmung durch Dosen von 20 und 40 mg betrug 10 bis 12 Stunden.

Nach intravenöser Verabreichung wurde die maximale Wirkung innerhalb von 30 Minuten erreicht. Einmalige intravenöse Dosen von 10 und 20 mg hemmten die nächtliche Sekretion für einen Zeitraum von 10 bis 12 Stunden. Die 20-mg-Dosis war bei den meisten Probanden mit der längsten Wirkungsdauer verbunden.

Einmalige orale Abenddosen von 20 und 40 mg hemmten die basale und nächtliche Säuresekretion bei allen Probanden; mittlere nächtliche Magensäuresekretion wurde um 86 % bzw. 94 % für einen Zeitraum von mindestens 10 Stunden gehemmt. Dieselben morgens verabreichten Dosen unterdrückten bei allen Probanden die durch Nahrung stimulierte Säuresekretion. Die mittlere Unterdrückung betrug 76 % bzw. 84 % 3 bis 5 Stunden nach der Verabreichung und 25 % bzw. 30 % 8 bis 10 Stunden nach der Verabreichung. Bei einigen Probanden, die die 20-mg-Dosis erhielten, ließ die antisekretorische Wirkung jedoch innerhalb von 6 bis 8 Stunden nach. Es gab keine kumulative Wirkung bei wiederholter Gabe. Der nächtliche intragastrische pH-Wert wurde durch Abenddosen von 20 und 40 mg Famotidin auf mittlere Werte von 5,0 bzw. 6,4 angehoben. Wenn Famotidin nach dem Frühstück gegeben wurde, stieg der basale innere Verdauungs-pH-Wert tagsüber nach 3 und 8 Stunden nach 20 oder 40 mg Famotidin auf etwa 5 an.

Andere Effekte. Kaufen Sie Famotidin-Injektion, USP, 10 mg/ml, 2 ml Einzeldosis-Fläschchen

Systemische Wirkungen von Famotidin auf das ZNS, kardiovaskuläre, respiratorische oder endokrine System wurden in klinisch-pharmakologischen Studien nicht beobachtet. Auch wurden keine antiandrogenen Wirkungen festgestellt (siehe NEBENWIRKUNGEN). Serumhormonspiegel, einschließlich Prolaktin, Cortisol, Thyroxin (T4) und Testosteron, wurden nach der Behandlung mit Famotidin nicht verändert.

Pharmakokinetik. Kaufen Sie Famotidin-Injektion

Oral verabreichtes Famotidin wird unvollständig resorbiert und seine Bioverfügbarkeit beträgt 40 bis 45 %. Famotidin unterliegt einem minimalen First-Pass-Metabolismus. Nach oraler Gabe treten maximale Plasmaspiegel nach 1 bis 3 Stunden auf. Die Plasmaspiegel nach Mehrfachdosen sind denen nach Einzeldosen ähnlich. 15 bis 20 % des Famotidins im Plasma sind proteingebunden. Famotidin hat eine Eliminationshalbwertszeit von 2,5 bis 3,5 Stunden. Famotidin wird renal (65 bis 70 %) und metabolisch (30 bis 35 %) ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt 250 bis 450 ml/min, was auf eine gewisse tubuläre Ausscheidung hinweist. 25 bis 30 % einer oralen Dosis und 65 bis 70 % einer intravenösen Dosis werden im Urin als unveränderte Verbindungen wiedergefunden. Der einzige beim Menschen identifizierte Metabolit ist das S-Oxid. Kaufen Sie Famotidin-Injektion

Es besteht eine enge Beziehung zwischen den Kreatinin-Clearance-Werten und der Eliminationshalbwertszeit von Famotidin. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, d. h. einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/min, kann die Eliminationshalbwertszeit von Famotidin 20 Stunden überschreiten, und eine Anpassung der Dosis oder der Dosierungsintervalle bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz kann erforderlich sein (siehe Vorsichtsmaßnahmen, Dosierung). , UND VERWALTUNG). Kaufen Sie Famotidin-Injektion

Bei älteren Patienten gibt es keine klinisch signifikanten altersbedingten Veränderungen der Pharmakokinetik von Famotidin.

Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Clearance des Arzneimittels jedoch verringert sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Geriatrische Anwendung).

Klinische Studien. Kaufen Sie Famotidin-Injektion

Die Mehrzahl der Erfahrungen aus klinischen Studien betraf die orale Verabreichung von Famotidin-Tabletten und wird hier als Referenz bereitgestellt.

Zwölffingerdarmgeschwür

In einer multizentrischen Doppelblindstudie in den USA bei ambulanten Patienten mit endoskopisch bestätigten Zwölffingerdarmgeschwüren wurde oral verabreichtes Famotidin mit Placebo verglichen. Wie in Tabelle 1 gezeigt, gaben 70 % der mit Famotidin 40 mg h.s. waren in Woche 4 geheilt. Kaufen Sie Famotidin-Injektion